Gli eccipienti sono sostanze (diverse dal principio attivo) usate nella produzione di una forma farmaceutica e quindi di un farmaco. La funzione degli eccipienti è quella di facilitare la produzione del medicinale, influenzandone in parte le caratteristiche farmaceutiche. Alcuni eccipienti utilizzati nella preparazione dei farmaci possono (e spesso sono utilizzati proprio per questo) modificare il rilascio del principio attivo del farmaco.
Gli eccipienti sono stati considerati per anni degli elementi secondari, sostanze prive di azione farmacologica, ma l’entrata in vigore di una nuova linea guida (Linee guida del 19 marzo 2015 sulla valutazione formale del rischio per accertare quali siano le buone prassi di fabbricazione appropriate per gli eccipienti dei medicinali per uso umano), ha fatto emergere molte criticità.
Con il termine di “eccipienti” , quindi, si indicano tutte le sostanze utilizzate per favorire la stabilità, la conservazione, la somministrazione e l’assorbimento delle preparazioni farmaceutiche.
In linea teorica, un eccipiente dovrebbe essere sempre in possesso di inerzia nei confronti dei principi attivi e dei materiali di confezionamento ed essere assolutamente innocuo per l’organismo (anche se in realtà quest’ultima condizione non sempre risulta soddisfatta).
In passato si utilizzavano prevalentemente eccipienti di origine animale, che successivamente sono caduti relativamente in disuso, sia perché gli eccipienti di origine animale sono spesso soggetti ad alterazioni, sia perché il passaggio dalla produzione galenica a quella industriale ha reso indispensabile una uniformità dei prodotti utilizzati , non sempre ottenibile nel campo naturale. Molti farmaci moderni richiedono spesso formulazioni complesse in conseguenza di una loro particolare attività o instabilità e necessitano di tecnologie quali la liofilizzazione e la micro-incapsulazione, per le quali occorrono particolari eccipienti. Tra gli eccipienti maggiormente utilizzati sono compresi lattosio, glucosio, saccarosio, mannite, caolino, magnesio, talco, bentonite e biossido di titanio.
La composizione di eccipienti di una determinata formulazione farmaceutica, pur essendo teoricamente inerte nei confronti del principio attivo in essa presente, spesso può condizionare considerevolmente alcune caratteristiche biofisiche (ad es. la solubilità) e farmacocinetiche (ad es. il profilo di assorbimento e la biodisponibilità). Inoltre, alcuni eccipienti, se assunti per un lungo periodo, possono provocare allergia o intolleranze ed alterazioni del microbiota intestinale con sintomi riferiti come la stitichezza o la dissenteria.
Pertanto, il tipo e la qualità degli eccipienti presenti nella formulazione rappresenta un aspetto di non trascurabile importanza, in quanto può influire sull’efficacia e sulla tollerabilità del farmaco che viene prescritto.
Quindi, quando si assume un farmaco bisogna tenere conto anche degli eccipienti, soprattutto se si soffre di alcune patologie come il diabete, l’ipertensione, oppure se si è allergici a determinate sostanze o se si è intolleranti a glutine, lattosio ed altri ingredienti.